Механизм действия метотрексата

Содержание статьи

Метотрексат при ревматоидном артрите: аналоги, цена, инструкция по применению

Препарат при ревматоидном артрите
Ревматоидный артрит – это генерализованное аутоиммунное заболевание, хронического характера, поражает преимущественно суставы, разрушая его элементы. Опасность этого заболевания еще и в том, что и процесс затрагивает соединительную ткань многих органов – сердца, печени, почек и других, что приводит к их дисфункции. Метотрексат при ревматоидном артрите считается препаратом выбора, так называемым «золотым стандартом», применение которого подавляет активность воспалительных изменений и улучшает общее состояние больного.

Как работает препарат

Препарат представляет собой антагониста фолиевой кислоты, стимулирует синтез аденозина, влияя на воспалительные и иммунные реакции путем гибели клеток, участвующих в провокации воспаления в суставных тканях. При этом метотрексат увеличивает синтез соединений с противовоспалительным действием.

Многие годы пытаетесь вылечить СУСТАВЫ?

Глава Института лечения суставов: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить суставы принимая каждый день...

Читать далее »

 

Таблетки

загрузка...

Эти эффекты метотрексата делают его цитостатиком и препаратом с противоопухолевым и иммунодепрессивным действием. Чувствительными к нему являются клетки костного мозга, эпителий кишечника, мочевого пузыря, полости рта.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения суставов наши читатели успешно используют Артрейд. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Как правильно принимать метотрексат

Однозначной инструкции по приему этого препарата при ревматоидном артрите нет, назначается он, как правило, по общей схеме применения, так как сложно сказать, сколько дозировок метотрексата поможет, поэтому не существует точных доз для лечения ревматоидного артрита.

Общая инструкция по приему описана ниже.

Метотрексат назначается инъекциями или в таблетированной форме. Обычно его пьют в таблетках, при побочных эффектах со стороны ЖКТ рекомендованы внутримышечные или внутривенные уколы. Доза лекарства составляет 6,5-26 мг. Начинают прием обычно с минимальной дозы, через 2-3 недели ее поднимают, подъем дозы продолжается до выраженного клинического эффекта или возникновения непереносимости.

После этого ревматоидный артрит лечат в выверенной дозировке, прием препарата осуществляется раз в неделю. Иногда врач может назначать дробный прием – с делением одной дозы на два-три и более приема, с интервалом в 12 часов.

Как правильно принимать метотрексат

Первые заметные признаки облегчения у пациента наблюдаются через 5-6 недель приема, максимум эффекта – спустя полгода. Лечение метотрексатом ведется много лет, зачастую пожизненно, только при таких условиях воспалительные явления и симптомы ревматоидного артрита стихают, суставам возвращается двигательная активность и у пациента улучшается качество жизни.

Самостоятельно принимать препарат и решать, сколько времени его пить или делать уколы, без врачебной консультации и контроля, недопустимо, чтобы не провоцировать побочные эффекты и низкую эффективность.

Большое значение в приеме метотрексата имеет периодичность его применения, этот аспект должен строго соблюдаться. Схема, следующая:

  • Определяется день недели, в который нужно принимать метотрексат;
  • Препарат в дальнейшем необходимо пить именно в этот день, весь курс;
  • В день приема метотрексата рекомендовано не принимать противовоспалительные нестероидные средства.

Иногда, при недостаточном эффекте, метотрексат назначают в сочетании с такими средствами, как сульфасалазин (на ранних этапах развития ревматоидного артрита), циклоспорин, лефлуномид (нежелательно назначать возрастным пациентам и при патологиях печеночной системы), гидроксихлорин.

Метотрексат при ревматоидном артрите желательно пить с фолиевой кислотой, ее назначают каждый день, в дозе 1,5 мг в сутки. Это вещество нивелирует негативные эффекты иммуносупрессоров и стимулирует синтез нужных организму веществ.

Краткие сведения об особенностях такого заболевания, как ревматоидный артрит, вы можете узнать из видео:

Плюсы и минусы

Метотрексат при всей эффективности имеет довольно значительные побочные эффекты, негативно сказывающиеся на состоянии многих органов и систем. Их можно уменьшить, принимая фолиевую кислоту. Существуют аналоги, такие как ритуксимаб, инфликсимаб и другие, но в настоящее время именно метотрексат остается предпочтительным.

Положительные свойства метотрексата заключаются в следующем:

  1. Благодаря эффективности считается ключевым препаратом при терапии ревматоидного артрита.
  2. Курс лечения может быть сколь угодно долгим.
  3. В течение всего курса применения устраняет воспаление в суставных элементах и обусловленные им симптомы.
  4. Пациент лучше переносит физические нагрузки.
  5. Хорошая сочетаемость с другими средствами для лечения ревматоидного артрита.
  6. Раннее назначение лекарства обеспечивает мягкое течение болезни.
  7. Метотрексат рекомендован к приему в неподтвержденных случаях ревматоидного артрита, при предварительном диагнозе.
  8. Доступная цена и экономичность – упаковка метотрексата ценой 250 рублей принимается в течение примерно двух месяцев.

Метотрексат

Недостатки метотрексата:

Подробнее

  • Клинически заметный эффект от лечения, появляется спустя 4-8 недель постоянного курса;
  • На фоне приема метотрексата пациенту необходимо регулярное посещение ревматолога, не реже 1 раза в три месяца;
  • Применение препарата нельзя прекращать даже при наступлении ремиссии, во избежание обострения;
  • Серьезный риск развития патологических эффектов, таких, как: падение уровня эритроцитов, тромбоцитов и лейкоцитов в кровяном русле, одышка, кашель, язвы на слизистой рта, кожная сыпь, инфекционные заболевания, дисфункции желудочно-кишечного тракта, печени и других органов;
  • Сильный противовоспалительный эффект этого препарата не останавливает окончательно разрушение суставных тканей;
  • Беременность и период грудного вскармливания почти всегда исключают прием этого препарата;
  • Побочные эффекты могут стать причиной отмены метотрексата;
  • Эффект наступает не всегда.

Негативные эффекты метотрексата при ревматоидном артрите снижаются при одновременном приеме фолиевой кислоты. Если наблюдаются токсичные эффекты, прием прекращается и необходимо обратиться к лечащему врачу.

Когда нельзя применять

Существует ряд заболеваний и состояний, когда прием метотрексата противопоказан. К ним относятся:

  1. Болезни крови: анемии, тромбоцитопения, лейкопения.
  2. Острый период инфекционных заболеваний.
  3. Иммунодефициты.
  4. Непереносимость составляющих препарата.
  5. Беременность и кормление грудью.
  6. Возраст до 3 лет.
  7. Развитая дисфункция почечной системы и печени.

Прием метотрексата

С осторожностью рекомендуется метотрексат при наличии язвенной болезни желудка и кишечника, подагре, асците, обезвоживании, бактериальном, вирусном, грибковом поражениях, ранее пройденной лучевой или химиотерапии. Онкологические заболевания метотрексатом обычно не лечат или используют в больших дозах. При алкоголизме его также принимать нежелательно – алкоголь усиливает токсические свойства препарата, что делает его опасным для жизни пациента. Нежелательны при лечении метотрексатом долгие инсоляции, нельзя делать противовирусные вакцины и контактировать с людьми, прошедшими вакцинацию от полиомиелита.

Стоит учитывать, что терапия метотрексатом исключает возможность зачатия во время курса и сразу после его окончания. Для мужчин должно пройти не меньше трех месяцев со дня окончания лечения, для женщин – не меньше одного овуляторного цикла. Также необходимо принимать кальция фолинат после лечения, чтобы снизить токсичное действие.

Сочетаемое с другими препаратами лечение предполагает прием или укол каждого лекарства в строго определенное время.

При лечении ревматоидного артрита метотрексатом нежелательно заниматься деятельностью, требующей высокой концентрации.

Еще о препарате, а также об особенностях применения метотрексата, смотрите в этом видео:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метотрексат может по-разному взаимодействовать с различными препаратами, а именно:

  • Удлиняют токсическое влияние метотрексата и время действия нестероидные противовоспалительные средства, барбитураты, кортикостероиды, антибиотики тетрациклинового ряда.
  • Фолиевая кислота уменьшает токсичность и при этом снижается эффект метотрексата.
  • Антибиотики пенициллиновой группы при одновременном приеме с метотрексатом уменьшают почечный клиренс.
  • Препараты ацикловира с параллельным приемом метотрексата увеличивают риск развития неврологических нарушений.
  • Глюкокортикоидные гормоны, как метипред, в совместном использовании улучшают состояние больного и устраняют воспаление.

Врач назначает таблетки

Лечение суставов Подробнее >>

Отзывы врачей и пациентов по метотрексату указывают на быстрое стихание боли и скованности в суставах, за счет приема препарата с НПВС, такими, как мелоксикам, целекоксиб, или с глюкокортикоидами, например, с метипредом – препаратом преднизолона.

Также положительные отзывы затрагивают эффект приема метотрексата совместно с ритуксимабом и его аналогами – в данном случае не только снижается воспаление и его сопутствующие явления, но также замедляется разрушение суставных элементов.

Аналоги препарата и цена

Аналогами метотрексата являются трексан, методжект, триксилем. Если планируется заменить препарат на аналог, необходимо делать это после врачебной консультации.

Аналоги метотрексата

Цена на таблетки метотрексата за упаковку из 50 штук составляет примерно 230-250 рублей, в зависимости от дозировки и производителя, на раствор для инъекций – в среднем 130 рублей за ампулу.

В итоге, метотрексат в данное время является препаратом выбора для лечения ревматоидного артрита. При этом стоит учитывать имеющийся риск появления побочных эффектов и осложнений при неграмотном применении. Поэтому правильное назначение препарата должно осуществляться исключительно врачом и курс лечения должен проводиться под его наблюдением.
В этом видео вы узнаете несколько действенных рецептов из народной медицины, которые можно применять в комплексе с препаратами против ревматоидного артрита:

ВАЖНО ЗНАТЬ! Единственное средство для лечения суставов, рекомендованное врачами! Читать далее...

Содержание статьи:

  • Принцип действия метотрексата
  • Преимущества и недостатки
  • Как применять (инструкция)
  • Противопоказания
  • Отзывы
  • Резюме

Ревматоидный артрит (сокращенно РА) – хроническое заболевание, при котором развивается аутоиммунное воспаление в тканях сустава, приводящее к разрушению хрящей и костей.

Метотрексат при ревматоидном артрите – один из обязательных компонентов лечения в большинстве случаев. Именно благодаря его приему удается не только облегчить состояние пациента (уменьшить суставные боли и скованность в движениях), но и подавить активное воспаление на длительный срок.

В то же время метотрексат имеет серьезные побочные эффекты: вызывает нарушения в работе кишечника, печени, поджелудочной железы, кроветворной системы и не только. К счастью, эти негативные эффекты препарата развиваются далеко не всегда. А принимая такой витамин, как фолиевая кислота, можно свести вероятность их развития к минимуму.

На сегодняшний день ученые активно ведут поиски более совершенных препаратов для лечения ревматоидного артрита и достигли определенных успехов в этом (например, создали лекарства, так называемые "биологические агенты": инфликсимаб, адалимумаб, ритуксимаб). Тем не менее, метотрексат был, есть, и, вероятно, еще долгое время останется "препаратом выбора" для лечения РА благодаря своей высокой эффективности и безопасности при приеме в рекомендуемых дозах.

Принцип действия метотрексата

Метотрексат по сути является антагонистом фолиевой кислоты. Поступая в организм, лекарство через ряд химических реакций усиливает синтез аденозина – вещества, которое оказывает сильное влияние на протекание иммунных и воспалительных реакций.

При приеме метотрексата происходит запрограммированная гибель тех клеток, которые провоцируют воспаление в суставах. Также метотрексат подавляет синтез веществ, которые запускают и поддерживают воспалительную реакцию. Одновременно с этим препарат усиливает образование веществ противовоспалительного действия.

В результате всех этих изменений воспаление в суставах снижается, и, как результат, уменьшаются или вовсе проходят боль и скованность, типичные для ревматоидного артрита.

основная информация о метотрексате

Преимущества и недостатки лекарства

Метотрексат– эффективный, но не безопасный препарат. Передозировка метотрексата и его неправильное применение могут приводить к серьезным побочным эффектам. По этой причине назначением метотрексата при ревматоидном артрите занимается только врач-ревматолог. В компетенции этого специалиста лежит подбор минимально эффективной дозы лекарства и комбинации метотрексата с другими базисными препаратами.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения суставов наши читатели успешно используют Артрейд. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

В таблице ниже – все преимущества и недостатки метотрексата в дозировках, применяемых для терапии ревматоидного артрита:

(если таблица видна не полностью – листайте ее вправо)

Как применять метотрексат (инструкция)

Лечение метотрексатом является длительным, многолетним, даже пожизненным. Только при таком подходе можно рассчитывать на то, что воспаление в суставах будет подавлено, а такие внешние проявления артрита, как боль, припухлость, покраснение в суставах, ограничение подвижности в них будут преодолены.

Обманчивым является благополучие, которое возникает на фоне приема данного лекарства: достаточно прекратить прием метотрексата на небольшой срок, как обострение не заставит себя долго ждать.

В связи с особенностями действия препарата были разработаны правила его приема:

  • Обычно используют метотрексат в виде таблеток. Лишь иногда при низкой всасываемости средства из кишечника врач назначает метотрексат в инъекциях.
  • В начале лечения назначают минимально возможную дозу. Впоследствии дозу плавно наращивают в течение нескольких недель или месяцев до момента баланса между выраженным положительным эффектом препарата и его побочными эффектами (в идеале – воспаление в суставах значительно уменьшается,а побочные эффекты не развиваются).
  • Средняя недельная доза лекарства обычно составляет 7,5 – 25 мг.
  • Чаще всего метотрексат при ревматоидном артрите применяют 1 раз в неделю, при этом недельную дозу разбивают на 3 приема с интервалом в 12 часов.
  • Через 24 часа после приема метотрексата необходимо принять фолиевую кислоту: это снизит риск развития его побочных эффектов.

Противопоказания

Метотрексат разрешен к применению далеко не всем. Врач-ревматолог хорошо знает не только показания,но и противопоказания для назначения метотрексата.

Вот только наиболее распространенные из них:

побочные действия метотрексата

Отзывы врачей и пациентов

Метотрексат при ревматоидном артрите нередко назначают в комбинации с другими препаратами.

В периоды обострения болезни удается добиться быстрого снижения боли и скованности только применяя метотрексат со средствами из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (мелоксикамом, целекоксибом) или глюкокортикоидами.

Много положительных отзывов можно найти о сочетанном приеме метотрексата с биологическими агентами (инфликсимаб, ритуксимаб и др.): в такой комбинации лечение не только подавляет воспаление в суставе и его внешние проявления (боли и скованность), но и предотвращает разрушение суставов.

Небольшой видеоролик о данном препарате (метотрексат также применяют при онкологических заболеваниях):

Резюме

Сегодня метотрексат – одним из самых доступных экономически, безопасных и эффективных препаратов для лечения ревматоидного артрита. Это "препарат выбора" для большинства пациентов.

Но это лекарство обладает множеством побочных эффектов и внушительным списком противопоказаний, а его неправильное применение чревато опасными для жизни осложнениями.

Подбирать схему лечения метотрексатом должен только ревматолог, а каждый пациент, принимающий данный препарат, должен посещать своего лечащего врача не реже 1 раза в 3 месяца.

Как принимать Диклофен при болезнях суставов: инструкция

таблетки диклофенДиклофен – препарат нестероидного типа, применяющийся при заболеваниях суставов, а также при болезнях воспалительного характера.

Действующее вещество препарата – диклофенак.

Фармакологическое действие

Диклофен обладает противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим и противоревматическим эффектом.

При ревматических состояниях происходит существенное уменьшение болевых ощущений в состоянии покоя и при движении, проходит припухлость суставов в утреннее время.

Доказано, что средство может снижать потерю крови при дисменореях первичного типа.

Фармакокинетика средства

После употребления таблеток Диклофена, он полностью всасывается в кишечнике. Процесс всасывания происходит быстро, однако его начало может быть замедлено ввиду того, что таблетки имеют кишечнорастворимую оболочку.

Всасывание действующего вещества из суппозиториев также происходит быстро, хотя скорость всасывания несколько меньше по сравнению с показателями при приеме таблетированного препарата.

Примерно 60 процентов дозы препарата выводится вместе с мочой. Остальная доза выводится в виде метаболитов вместе с желчью.

Показания к применению

Средство в той или иной форме применяется в таких случаях:

  • заболевания суставов воспалительного характера (речь идет об артрите, ревматизме, подагрическом артрите хронического характера);остеоартроз деформирующего типа
  • заболевания дегенеративной природы (остеоартроз деформирующего типа, остеохондроз);
  • невралгия;
  • заболевания тканей внесуставного типа (бурсит, поражение мягких тканей ревматического характера);
  • воспалительные болевые синдромы, возникающие после травм;
  • боли после оперативных вмешательств;
  • приступы мигрени.

Существующие ограничения

Противопоказания:

  • повышенная чувствительность к действующему веществу;
  • язвенная болезнь желудка;
  • воспалительные заболевания кишечника (в острой стадии);
  • нарушение функций кровеносной системы неясного происхождения;
  • бронхиальная астма;
  • возраст ребенка до шести лет;
  • беременность на последних сроках (последний триместр).

Если пациент страдает нарушениями работы почек и печени, сердечной недостаточностью, а также, если его работа связана с повышенной концентрацией внимания, препарат следует применять с осторожностью, сообщив об этих особенностях врачу.

Механизм действия

Основной механизм, который отвечает за противовоспалительный и жаропонижающий эффект от препарата – ингибирование синтеза простагландина.

Также средство может выступать как уникальный член группы нестероидных противовоспалительных препаратов.

Согласно некоторым данным, действующее вещество ингибирует пути липоксигеназы, что приводит к уменьшению синтеза лейкотриенов. Препарат оказывает угнетающее действие на фосфолипазу А2 (этим и можно объяснить высокую эффективность медикамента).

Формы выпуска

Диклофен выпускается в:

  • таблетках-форте (в картонной коробке находится два блистера по десять таблеток);
  • в форме геля;
  • таблетках-ретардах (с аналогичной формой выпуска);
  • в ампулах для инъекций;
  • а также в суппозиториях.

Цена Диклофена составляет:

  • примерно 20 рублей (таблетки);
  • 90 рублей (суппозитории);
  • 30 рублей (ампулы).

Дозировки и способ применения препарата

В зависимости от формы препарата подбирают следующие дозировки.

Прием таблеток

прием таблетокИсходя из инструкции следует, что таблетки Диклофен Форте проглатываются целиком, предпочтительно до приема пищи.

Начальная дозировка для взрослого человека – 100-150 мг в сутки. При легких случаях суставных заболеваний доза может составлять 75 мг.

Суточная норма делится на несколько приемов. Если необходимо устранить ночные болезненные ощущения, назначается дополнительная доза в виде суппозиториев.

При дисменорее первичного типа доза подбирается в индивидуальном порядке (как правило, она составляет от 50 до 150 мг). Дети, масса тела которых составляет от 25-ти кг, принимают лекарство из расчета 2 мг на 1 кг массы тела. Принимать таблетки-форте детям не рекомендуется.

Таблетки-ретард употребляются до приема пищи. Начальная норма для взрослого человека – 100 мг (одна таблетка в день). Данная доза показана для заболеваний в легкой стадии, а также для длительного лечения.

Применение свечей

Рекомендуемая дозировка суппозиториев для взрослого – 100-150 мг в сутки. При легких недомоганиях возможно уменьшение дозы до 75 мг. Суппозитории применяются два раза в день.

При дисменорее первичного типа дозировка рассчитывается в индивидуальном порядке (она может колебаться от 50 до 150 мг в сутки).

Местное применение

Гель Диклофен может применяться при травмах сухожилий и суставов (например, для снятия болевых ощущений и устранения воспалительных процессов при растяжениях и вывихах).

Намазывается на чистую кожу и массирующими движениями втирается.

Передозировка и дополнительные указания

При передозировке (если доза препарата составляет более 150 мг в сутки), возможно появление головокружения, болей в голове и помутнения сознания.

У детей могут наблюдаться расстройство пищеварительной системы (речь идет о рвоте, тошноте, желудочных кровотечениях). Лечение заключается в промывании желудка, употреблении активированного угля и повышении артериального давления.

В качестве побочных эффектов могут выступать:

  • расстройства желудочно-кишечного характера (тошнота, проблемы со стулом);
  • эрозии и язвы отделов желудочно-кишечного тракта;
  • гепатит лекарственного типа;проблема с почками
  • панкреатит;
  • головные боли;
  • проблемы со сном;
  • раздражительность;
  • алопеция;
  • повышение артериального давления и судорожные состояния.

С осторожностью следует принимать лекарства пожилым людям, особенно в ослабленном состоянии (могут возникнуть желудочно-кишечные кровотечения).

При первом применении препарата может появиться аллергическая реакция.

Стоит отметить, что Диклофен, ввиду своей фармакодинамики, может маскировать симптомы заболеваний инфекционного характера. При нарушении работы почек и печени, препарат следует принимать с осторожностью (необходим систематический контроль работы этих органов).

При длительной терапии необходимо систематически контролировать картину периферической крови. Если при применении лекарства у пациента возникает головокружение, ему стоит воздержаться от управления транспортными средствами.

Взаимодействие с другими препаратами

Диклофен может уменьшать эффект от диуретиков. Прием препарата с диуретиками калийсберегающего типа может повлечь повышение концентрации калия в крови.

Одновременное употребление с другими нестероидными противовоспалительными препаратами увеличивает риск возникновения побочных эффектов.

С осторожностью следует использовать лекарство менее чем за сутки до окончания применения метотрексата, поскольку его концентрация в крови может увеличиваться, что приводит к интоксикации.

Прием при беременности и лактации

Диклофен гельВ период вынашивания плода препарат возможно применять в том случае, если польза для женщины превышает возможный риск для ребенка.

Прием средства в дозе 50 мг каждые восемь часов не оказывает никакого влияния на грудное вскармливание.

Лекарство можно употреблять детям с шести лет в допустимой дозировке.

Мнение эксперта

Говорят пациенты

Отзывы пациентов, которые принимали или принимают Диклофен.

Препарат хорошо снимает боль и воспаление. Однако длительное его применение не рекомендуется ввиду сильного воздействия на ЖКТДиклофен гель и печень.

Суппозитории, гель, таблетки и ампулы хранятся при температуре не выше 30 градусов.

Срок годности свечей составляет три года, таблеток и ампул – пять лет.

Препарат можно приобрести без рецепта врача.

При необходимости легко заменить

Наиболее известные аналоги Диклофена:

  • Пироксикам;
  • Сулиндак;
  • Клофезон.